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  • Nuevo trombolítico controlado magnéticamente pasó con éxito las pruebas preclínicas

    Nanopartículas de magnetita capturadas por microscopía electrónica Crédito:A. Prilepskii et al.

    Un nuevo fármaco antitrombosis basado en nanopartículas de magnetita desarrollado en la Universidad ITMO ha sido probado con éxito en animales. Los estudios preclínicos mostraron la alta eficacia del fármaco y la ausencia de efectos secundarios. El tiempo de disolución del coágulo del nuevo fármaco es 20 veces más corto que el de los medicamentos tradicionales. El rango de concentraciones permisibles es muy alto, y la dosis mínima de sustancia activa requerida para lograr el efecto fue 100 veces menor de lo habitual. Los resultados se publican en Materiales e interfaces aplicados .

    En la actualidad, Las afecciones relacionadas con la trombosis siguen siendo la principal causa de muerte. Hay dos formas convencionales de tratamiento:cirugía, requiriendo un complejo, operación de alto riesgo, o trombolíticos. Aunque esta clase de fármacos apareció como método de tratamiento hace unos 40 años, no está muy extendido debido a los efectos secundarios que ocurren durante el uso sistémico. Para evitar estos efectos, la acción de los trombolíticos debe localizarse, lo que significa que el medicamento debe administrarse directamente al coágulo. Para hacer esto, los científicos utilizan nanopartículas magnéticas.

    Investigadores de la Universidad ITMO desarrollaron trombolíticos basados ​​en nanopartículas de magnetita recubiertas con heparina y uroquinasa. La magnetita es un óxido de hierro biocompatible con propiedades magnéticas pronunciadas. Por lo tanto, El movimiento de las partículas de magnetita se puede controlar mediante un campo magnético. La uroquinasa es un trombolítico de primera generación con moléculas simples, asequibilidad y eficiencia casi iguales a las de los medicamentos más nuevos. Tan pronto como las nanopartículas con uroquinasa se inyectan en la sangre, pueden enviarse al sitio de formación del coágulo utilizando un campo magnético. Una vez que se destruye el coágulo, el campo magnético está apagado, y las nanopartículas se redistribuyen al hígado y al bazo y, finalmente eliminado.

    "Inicialmente nos enfocamos en sustancias simples y económicas para que el producto final fuera asequible. Dado que la uroquinasa y la magnetita tienen la misma carga, tuvimos que usar un enlazador. Elegimos heparina, un anticoagulante que a menudo se acompaña de trombolíticos para diluir la sangre. Típicamente, la heparina inhibe la uroquinasa, pero logramos evitar este efecto. Los ensayos preclínicos demostraron que también logramos lograr una alta eficiencia y minimizar los efectos secundarios, "comenta Arthur Prilepskii, miembro del Laboratorio SCAMT de la Universidad ITMO.

    El nuevo fármaco pasó con éxito los estudios preclínicos que incluyen toxicidad, alergenicidad, Ensayos de mutagenicidad e inmunotoxicidad. No se identificaron efectos secundarios durante los experimentos con animales. El rango de concentraciones permisibles de medicamentos resultó ser muy alto, mientras que la dosis mínima de uroquinasa, necesario para lograr un efecto terapéutico, fue aproximadamente dos órdenes de magnitud menor que con la introducción de la uroquinasa habitual. Es más, el tiempo de disolución del coágulo fue 20 veces más corto.

    "Los ensayos preclínicos se llevaron a cabo como parte del proyecto Pharma 2020. El proyecto incluyó 3 etapas durante 2 años, durante el cual se optimizó la síntesis del fármaco. Es más, Estudiamos cuidadosamente las características químicas, la eficacia y la seguridad del nuevo medicamento. "señala Anna Fakhardo, investigador del Laboratorio SCAMT de la Universidad ITMO.


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