La semaglutida es parte de la familia de fármacos peptídicos dirigidos al receptor del péptido similar al glucagón-1 (GLP-1) que se utilizan principalmente para tratar la diabetes pero que son difíciles y costosos de fabricar.
Un equipo internacional de investigadores dirigido por el profesor Akhter Hossain en Florey ha desarrollado un nuevo método más rápido y económico para sintetizar fármacos dirigidos al receptor GLP-1.
El profesor Hossain, jefe del Laboratorio de Péptidos de Insulina de Florey, dijo que el descubrimiento se publica hoy como artículo de portada del Journal of Medicinal Chemistry. podría significar una producción rentable y a gran escala en el futuro.
"La semaglutida ha demostrado ser más eficaz que otros fármacos contra la obesidad, en términos de pérdida de peso y seguridad, y esto ha provocado que su suministro sea escaso", afirmó el profesor Hossain.
"Nos propusimos desarrollar un proceso sintético mejorado y rentable para fabricar un nuevo fármaco potencial dirigido al receptor GLP-1. La semaglutida tiene un componente muy 'hidrófobo' en su estructura, lo que significa que no se disuelve fácilmente en agua y, por lo tanto, es un desafío. fabricar."
El equipo utilizó un proceso químico llamado "glicosilación", que difiere del proceso de "lipidación" utilizado para producir semaglutida, para crear un análogo de GLP-1 que es "hidrófilo" y se disuelve mucho más fácilmente.
"La glicosilación dio como resultado rendimientos 10 veces mayores en comparación con la semaglutida", afirmó el profesor Hossain.
La investigadora postdoctoral en el laboratorio del profesor Hossain, la Dra. Chaitra Chandrashekar, dijo que era emocionante participar en una investigación que podría beneficiar a millones de personas en el futuro.
"Nuestros experimentos a corto plazo en modelos animales mostraron que nuestro fármaco potencial funcionaba como lo haría la semaglutida. Redujo significativamente los niveles de glucosa en sangre y promovió una mejor eliminación de glucosa", afirmó el Dr. Chandrashekar.
"El método que hemos desarrollado tiene menos pasos químicos y un mejor rendimiento que el proceso actual para producir semaglutida. Aunque se necesita más investigación, parece ser una manera de sintetizar rápida y fácilmente nuevos fármacos como la semaglutida, conservando al mismo tiempo sus principales beneficios terapéuticos. para el control de la glucosa en sangre", afirmó.
Más información: Chaitra Chandrashekar et al, Ingeniería de un análogo del péptido 1 similar al glucagón glicosilado biológicamente activo, Journal of Medicinal Chemistry (2024). DOI:10.1021/acs.jmedchem.4c00093
Proporcionado por el Instituto Florey de Neurociencia y Salud Mental