Un equipo de químicos de la Universidad Estatal de Florida ha desarrollado una forma más rápida de sintetizar una clase de compuestos que se utilizan comúnmente en el desarrollo de nuevos medicamentos.

El profesor asistente de química y bioquímica Joel M. Smith junto con el estudiante de doctorado Thiago Grigolo y la estudiante de pregrado Ariana Subhit publicaron un artículo en la revista. Letras orgánicas que describe el proceso. Esta nueva reacción utiliza materiales fácilmente disponibles y los fusiona con bloques de construcción de alquinilo con una selectividad exquisita para sintetizar dihidropiridinas y piperidinas. anillos importantes que contienen carbono, hidrógeno y nitrógeno.

Los investigadores de todo el mundo a menudo crean versiones sintéticas de compuestos orgánicos naturales y los convierten en productos terapéuticos. Comúnmente, Los químicos suelen utilizar un anillo de piperidina como el andamiaje inicial sobre el que construir para forjar nuevos medicamentos. Las versiones sustituidas de anillos de piperidina pueden ser difíciles de sintetizar, especialmente cuando los patrones de sustitución y el espacio molecular se vuelven cada vez más exigentes para acceder.

Herrero, Grigolo y Subhit crearon una versión más simple, proceso más rápido que los químicos podrían utilizar para producir anillos de piperidina más rápidamente y así acelerar el desarrollo farmacéutico. Usando su método, también pudieron sintetizar asimétricamente una variedad de productos relacionados con la piperidina que nunca antes se habían sintetizado en un laboratorio.

"Poder construir una variedad de piperidinas es de gran interés para los químicos, ", Dijo Smith." Estamos tratando de crear una caja de herramientas de reacciones químicas que uno podría usar para construir una piperidina ".

Para controlar selectivamente la estereoquímica en esta nueva reacción, el equipo adjuntó un derivado de aminoácido a un punto específico de la piperidina que les permitió controlar el resultado del evento de acoplamiento. Inspirado por cómo las enzimas utilizan los aminoácidos para controlar las reacciones químicas en un entorno biológico, el aprovechamiento de los aminoácidos para proporcionar selectividad hace que el proceso sea práctico y económico. Esto fue importante en su construcción asimétrica del producto natural lupinino, un compuesto químico que se puede utilizar para interferir con la degradación de algunos neurotransmisores.

"Fue tremendamente eficiente, "Dijo Smith.

En el futuro, el equipo espera utilizar este proceso en una variedad de otros compuestos que tienen un valor aún mayor.

"Hay muchas aplicaciones potenciales, "Grigolo dijo." Además, desde que lo publicamos, cualquiera puede usarlo ".

Smith dijo que el objetivo final del equipo es crear una variedad de procesos que sean fácilmente accesibles para otros investigadores que están trabajando para desarrollar medicamentos para cualquier tipo de afección. Smith señaló que sus estudiantes de pregrado pudieron realizar estas reacciones, por lo que cualquier químico de la industria podría usarlo fácilmente en el desarrollo de fármacos.

"Queremos que sea práctico, ", dijo." Mucha química es nueva pero no práctica porque la gente no tiene acceso a las entidades esotéricas necesarias para hacerlo. Queremos que sea accesible ".