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    Los investigadores revelan por primera vez la estructura de un importante objetivo farmacológico

    Crédito:Universidad de Monash

    Los investigadores de la Universidad de Monash han utilizado una técnica novedosa para revelar la estructura de un importante objetivo farmacológico, abriendo el camino para mejores tratamientos de enfermedades crónicas como la osteoporosis, diabetes y obesidad.

    Los tratamientos para estas enfermedades crónicas se dirigen todos a los receptores acoplados a proteínas G de clase B, sin embargo, existen grandes lagunas en nuestro conocimiento sobre cómo funcionan estos receptores. En parte, esto se debe a su tamaño. Son tan pequeños que solo en los últimos años la tecnología ha avanzado a una etapa en la que los investigadores están comenzando a ser capaces de "resolver la estructura", para comprender cómo se ven estos receptores.

    Esto es importante porque saber cómo están estructurados los receptores nos ayuda a comprender cómo funcionan. Este conocimiento, a su vez, puede permitir el diseño de fármacos que se dirijan al receptor con mayor precisión y tengan menos efectos secundarios.

    La estructura resuelta por los investigadores del Instituto Monash de Ciencias Farmacéuticas (MIPS) y sus colaboradores es la del receptor de calcitonina, un receptor al que se dirigen los tratamientos para la hipercalcemia y la enfermedad de Paget (un trastorno de los huesos). El avance es significativo no solo por el conocimiento adicional que revela, pero también por el método utilizado para descubrirlo.

    Esta es la primera vez que se ha utilizado un microscopio crioelectrónico para revelar la estructura de un receptor acoplado a proteína G, y la primera vez que se ha resuelto la estructura de longitud completa de un receptor de esta clase.

    "El hecho de que hayamos podido utilizar la microscopía crioelectrónica para llegar a estos importantes hallazgos es una reivindicación de la inversión realizada hasta la fecha en esta área, y es un caso sólido para una mayor inversión en el futuro, "Dijo la doctora de MIPS Denise Wootten.

    "La información revelada por este estudio debería permitir, en última instancia, el diseño de mejores medicamentos para tratar no solo las enfermedades reguladas por el receptor de calcitonina, sino también aquellas que involucran receptores relacionados, incluida la diabetes". obesidad, osteoporosis y migraña "Jefe de Biología de Descubrimiento de Medicamentos en MIPS, Dijo el profesor Patrick Sexton.

    La investigación ha sido publicada en la revista Naturaleza .


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