Debido a sus intrigantes actividades biológicas y su potencial utilidad para servir como intermediarios clave para el descubrimiento de fármacos, Los compuestos que llevan un sistema de anillo N-heterocíclico de siete miembros dibenzo-condensado han atraído mucha atención. Hasta aquí, No se ha informado sobre la síntesis modular de ε-lactamas fusionadas con dibenzo mediante reacciones intermoleculares mediante el uso de materiales de partida fácilmente accesibles como reactivos.

En un estudio reciente publicado en Edición internacional Angewandte Chemie , un grupo de investigación dirigido por el profesor Huang Xueliang del Instituto de Investigación de Fujian sobre la Estructura de la Materia (FJIRSM) de la Academia de Ciencias de China, ha desarrollado una nueva estrategia que implica el acceso modular a ε-lactamas fusionados con dibenzo a través de la activación de C-H con puente de carbeno de paladio (CBA).

Los investigadores utilizaron orto-halo benzaldehídos y N-tosilhidrazonas de fácil acceso como reactivos. Los orto-trifluorometilsulfonil benzaldehídos derivados de las moléculas biológicamente activas también pueden reaccionar eficazmente para generar los productos correspondientes. La reacción exhibe un amplio alcance de sustrato y una buena compatibilidad de grupos funcionales.

Para comprender el mecanismo de la reacción, realizaron varios experimentos de etiquetado de deuterio, y propuso que la reacción procede a través de una inserción migratoria de carbeno de paladio habilitada 1, Proceso de cambio de 4 paladio.

Además, los investigadores pueden escalar fácilmente las reacciones y mantener una eficiencia similar. Sintetizaron de forma concisa una variedad de intermediarios de moléculas biológicamente activas y aprobaron fármacos a partir de las correspondientes ε-lactamas fusionadas con dibenzo.

Este estudio proporciona una forma eficaz de sintetizar ε-lactámicos fusionados con dibenzo y ofrece una ruta sintética modular y concisa para el intermedio de moléculas bioactivas y fármacos aprobados. Los experimentos de mecanismo prueban la reacción a través de 1, Cambio de 4 paladio.