Investigadores de la Universidad de Liverpool han demostrado el potencial de reutilizar un medicamento existente y barato en una terapia inyectable de acción prolongada que podría usarse para tratar COVID-19.

En un artículo publicado en la revista Nanoescala , Investigadores del Centro de Excelencia para Terapéutica de Acción Larga (CELT) de la Universidad demuestran la formulación de nanopartículas de niclosamida, un compuesto farmacológico altamente insoluble, como un candidato antivírico inyectable de acción prolongada escalable.

El equipo comenzó a reutilizar y reformular los compuestos farmacológicos identificados con el potencial de candidatos a la terapia COVID-19 a las pocas semanas del primer bloqueo. La niclosamida es solo uno de los compuestos farmacológicos identificados y se ha demostrado que es muy eficaz contra el SARS-CoV-2 en varios estudios de laboratorio.

Utilizando su experiencia en los campos de la química de materiales, administración de fármacos de acción prolongada y farmacología, Los científicos del CELT utilizaron nanoprecipitación para formar formulaciones de nanopartículas de fármacos sólidos redispersables de niclosamida que pueden almacenarse como sólidos. reconstituido con agua y utilizado como inyectables de acción prolongada. Su investigación ha demostrado que las concentraciones circulantes sostenidas del fármaco se pueden mantener durante la infección temprana después de una sola inyección.

CELT está codirigido por el profesor Andrew Owen, farmacólogo, y el profesor Steve Rannard, químico de materiales, de la Universidad de Liverpool.

El profesor Steve Rannard dijo:"Reutilizar compuestos farmacológicos es mucho más que usar medicamentos existentes para una nueva enfermedad. Es necesario demostrar que el compuesto farmacológico activo existente es activo a un nivel significativo, luego reformulado para abordar nuevos desafíos. La vía de administración convencional también puede no ser relevante y modificar la forma en que el paciente recibe el compuesto farmacológico es muy crítico para la eficacia. La niclosamida es un candidato ideal para ser presentado como un potencial terapéutico inyectable de acción prolongada para tratar COVID-19.

"Esto todavía se encuentra en una etapa inicial de desarrollo, pero el equipo de CELT está trabajando actualmente con una organización de fabricación por contrato para llevar esto adelante hacia la ampliación y la fabricación clínica. Este trabajo está progresando bien y, si tiene éxito, Los ensayos en humanos serían los siguientes. Prevemos un escenario futuro de 'Prueba y tratamiento' en el que las personas infectadas son tratadas en el momento del diagnóstico con el curso completo de la terapia en una sola inyección ".

El profesor Andrew Owen dijo:"La reutilización de medicamentos para el SARS-CoV-2 ha arrojado resultados mixtos, con algunos éxitos claros para fármacos inmunomoduladores como la dexametasona, y se está trabajando para reutilizar medicamentos como favipiravir y molnupiravir que fueron diseñados para otros virus.

"La utilidad final de nuestro inyectable de acción prolongada solo se puede determinar en ensayos clínicos aleatorios bien controlados y con la potencia adecuada, pero a diferencia de otros medicamentos que se han explorado para reutilizar las concentraciones objetivo de niclosamida, pueden lograrse en humanos. La formulación ha demostrado ser muy prometedora en estudios preclínicos estudios en un momento en el que es cada vez más evidente que se necesitan con urgencia medicamentos para complementar las vacunas.

"Una pandemia global requiere una solución global, y es fundamental que las intervenciones estén disponibles para todos y no para unos pocos privilegiados. Respectivamente, actualmente estamos trabajando para eliminar los obstáculos a la disponibilidad en países de ingresos bajos y medianos para garantizar un acceso equitativo si finalmente se demuestra el éxito clínico ".

Este artículo de investigación se basa en informes anteriores publicados por el equipo en abril de 2020 y publicados en Clinical Pharmacology and Therapeutics. El equipo de CELT ha abogado fuertemente en nuevas publicaciones en el Revista británica de farmacología clínica , que la reutilización de medicamentos requiere nuevas estrategias que abarquen la reformulación y la optimización de dosis específicas que aborden las necesidades del tratamiento del SARS-CoV-2.

CELT se centra en la reutilización de medicamentos existentes en formulaciones de liberación lenta en las que la eficacia del fármaco se puede mantener durante varios meses. Esta tecnología de "acción prolongada" ya se ha implementado con éxito en los campos de la anticoncepción y la esquizofrenia. También tiene el potencial de impulsar los esfuerzos mundiales para abordar, e incluso eliminar, las principales enfermedades que afectan a los países de ingresos bajos y medianos. incluido el VIH / SIDA.

El desarrollo de la terapia de acción prolongada del equipo se inició y se financió con fondos del EPSRC y la progresión hacia la ampliación y la fabricación recibió el apoyo de Unitaid. El equipo está buscando socios de forma activa para los próximos pasos del desarrollo y la traducción de productos.

Establecido como parte de un consorcio de investigación internacional de £ 30,5 millones ($ 40 millones), financiado principalmente por Unitaid, CELT es el primero de su tipo en el mundo. Para mayor información, visite el sitio web de CELT. También puede seguir el centro en Twitter y LinkedIn.

El papel, "Nanoprecipitación escalable de niclosamida y demostración in vivo de administración de acción prolongada después de la inyección intramuscular, "se publica en Nanoescala .