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  • Los geles de nanoemulsión ofrecen una nueva forma de administrar medicamentos a través de la piel

    Los ingenieros químicos del MIT han ideado una forma de convertir nanoemulsiones líquidas en geles sólidos. Estos geles (rojos) se forman casi instantáneamente cuando las gotas de la emulsión líquida entran en agua tibia. Crédito:Instituto de Tecnología de Massachusetts

    Los ingenieros químicos del MIT han ideado una nueva forma de crear gotitas muy pequeñas de un líquido suspendido dentro de otro líquido. conocidas como nanoemulsiones. Estas emulsiones son similares a la mezcla que se forma cuando se agita un aderezo de ensalada de aceite y vinagre, pero con gotitas mucho más pequeñas. Su pequeño tamaño les permite permanecer estables durante períodos de tiempo relativamente largos.

    Los investigadores también encontraron una manera de convertir fácilmente las nanoemulsiones líquidas en un gel cuando alcanzan la temperatura corporal (37 grados Celsius). que podría ser útil para desarrollar materiales que puedan administrar medicamentos cuando se frotan sobre la piel o se inyectan en el cuerpo.

    "La industria farmacéutica está muy interesada en las nanoemulsiones como una forma de administrar terapias de moléculas pequeñas. Eso podría ser tópicamente, por ingestión, o rociando en la nariz, porque una vez que comienzas a entrar en el rango de tamaño de cientos de nanómetros, puedes penetrar de manera mucho más efectiva en la piel, "dice Patrick Doyle, el profesor Robert T. Haslam de ingeniería química y autor principal del estudio.

    En su nuevo estudio, que aparece en la edición del 21 de junio de Comunicaciones de la naturaleza , los investigadores crearon nanoemulsiones que se mantuvieron estables durante más de un año. Para demostrar la utilidad potencial de las emulsiones para administrar fármacos, los investigadores demostraron que podían incorporar ibuprofeno en las gotitas.

    Seyed Meysam Hashemnejad, un ex postdoctorado del MIT, es el primer autor del estudio. Otros autores incluyen al ex postdoctorado Abu Zayed Badruddoza, Brady Zarket, científico senior de L'Oréal, y el ex becario de investigación de verano del MIT Carlos Ricardo Castañeda.

    Reducción de energía

    Una de las formas más fáciles de crear una emulsión es agregar energía:agitando el aderezo para ensaladas, por ejemplo, o usando un homogeneizador para descomponer los glóbulos de grasa en la leche. Cuanta más energía entra, cuanto más pequeñas son las gotas, y cuanto más estables son.

    Nanoemulsiones, que contienen gotitas con un diámetro de 200 nanómetros o menos, son deseables no solo porque son más estables, pero también tienen una mayor proporción de área de superficie a volumen, lo que les permite transportar mayores cargas útiles de ingredientes activos como medicamentos o protectores solares.

    En los ultimos años, El laboratorio de Doyle ha estado trabajando en estrategias de menor energía para hacer nanoemulsiones, lo que podría facilitar la adaptación del proceso para la fabricación industrial a gran escala.

    Los productos químicos similares a los detergentes llamados tensioactivos pueden acelerar la formación de emulsiones, pero muchos de los tensioactivos que se han utilizado anteriormente para crear nanoemulsiones no están aprobados por la FDA para su uso en seres humanos. Doyle y sus estudiantes eligieron dos tensioactivos que no están cargados, lo que los hace menos propensos a irritar la piel, y ya están aprobados por la FDA como aditivos alimentarios o cosméticos. También agregaron una pequeña cantidad de polietilenglicol (PEG), un polímero biocompatible utilizado para la administración de fármacos que ayuda a que la solución forme gotitas aún más pequeñas, hasta unos 50 nanómetros de diámetro.

    "Con este enfoque, no tienes que poner mucha energía en absoluto, "Dice Doyle." De hecho, una barra de agitación lenta crea casi espontáneamente estas emulsiones súper pequeñas ".

    Los ingredientes activos se pueden mezclar en la fase oleosa antes de que se forme la emulsión. por lo que terminan cargados en las gotitas de la emulsión.

    Una vez que desarrollaron una forma de baja energía para crear nanoemulsiones, usando ingredientes no tóxicos, los investigadores agregaron un paso que permitiría que las emulsiones se conviertan fácilmente en geles cuando alcancen la temperatura corporal. Lo lograron incorporando polímeros sensibles al calor llamados poloxámeros, o Pluronics, que ya están aprobados por la FDA y se utilizan en algunos medicamentos y cosméticos.

    Pluronics contiene tres "bloques" de polímeros:las dos regiones exteriores son hidrófilas, mientras que la región media es ligeramente hidrófoba. A temperatura ambiente, estas moléculas se disuelven en agua pero no interactúan mucho con las gotitas que forman la emulsión. Sin embargo, cuando se calienta, las regiones hidrofóbicas se adhieren a las gotitas, obligándolos a empaquetarse más juntos y creando un sólido gelatinoso. Este proceso ocurre a los pocos segundos de calentar la emulsión a la temperatura necesaria.

    Propiedades ajustables

    Los investigadores descubrieron que podían ajustar las propiedades de los geles, incluida la temperatura a la que el material se convierte en gel, cambiando el tamaño de las gotas de emulsión y la concentración y estructura de Pluronics que agregaron a la emulsión. También pueden alterar rasgos como la elasticidad y el límite elástico, que es una medida de cuánta fuerza se necesita para esparcir el gel.

    Doyle ahora está explorando formas de incorporar una variedad de ingredientes farmacéuticos activos en este tipo de gel. Dichos productos podrían ser útiles para administrar medicamentos tópicos para ayudar a curar quemaduras u otros tipos de lesiones. o podría inyectarse para formar un "depósito de drogas" que se solidificaría dentro del cuerpo y liberaría las drogas durante un período de tiempo prolongado. Estas gotas también podrían hacerse lo suficientemente pequeñas como para usarse en aerosoles nasales para administrar medicamentos inhalables. Dice Doyle.

    Para aplicaciones cosméticas, este enfoque podría usarse para crear humectantes u otros productos que sean más estables y se sientan más suaves en la piel.


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