Los inhibidores de la proteasa son una clase de medicamentos antivirales que se usan comúnmente para tratar el VIH, el virus que causa el SIDA. Los científicos del Centro Médico de la Universidad de Nebraska diseñaron un nuevo sistema de administración de estos medicamentos que, cuando se combina con un fármaco desarrollado en la Facultad de Medicina y Odontología de la Universidad de Rochester, eliminar el VIH de las células inmunitarias y mantener el virus bajo control durante períodos prolongados. Los resultados aparecen en la revista Nanomedicina:Nanotecnología, Biología y Medicina .

Si bien los tratamientos actuales contra el VIH implican píldoras que se toman a diario, Los efectos duraderos de los nuevos regímenes sugieren que el tratamiento contra el VIH podría administrarse quizás una o dos veces al año.

El investigador de Nebraska Howard E. Gendelman diseñó el sistema de administración de fármacos en investigación, un inhibidor de la proteasa llamado "nanoformulado". El proceso de nanoformulación toma un fármaco y lo convierte en un cristal, como un cubo de hielo al agua. Próximo, el fármaco cristalino se coloca en una capa de grasa y proteína, similar a lo que se hace al hacer una barra de helado recubierta. El recubrimiento protege al fármaco de ser degradado por el hígado y eliminado por el riñón.

Cuando se prueba junto con URMC-099, un nuevo fármaco descubierto en el laboratorio del científico de UR Harris A. ("Handy") Gelbard M.D., Doctor., el inhibidor de proteasa nanoformulado eliminó por completo cantidades mensurables de VIH. URMC-099 aumentó la concentración del fármaco nanoformulado en las células inmunitarias y redujo la velocidad a la que se eliminó, prolongando así su efecto terapéutico.

"La unión química entre URMC-099 y las nanoformulaciones de fármacos antirretrovirales podría aumentar la longevidad del fármaco, mejorar el cumplimiento del paciente, y reducir las toxicidades generales, "dijo Gendelman, autor principal del estudio y profesor y presidente del Departamento de Farmacología y Neurociencia Experimental de Nebraska, quien ha colaborado con Gelbard durante 24 años. "Estamos entusiasmados con la realización de esta investigación para el tratamiento y la erradicación de las infecciones por el VIH".

Las dos terapias se probaron juntas en experimentos de laboratorio utilizando células inmunitarias humanas y en ratones que fueron diseñados para tener un sistema inmunológico humano. Gendelman y Gelbard creen que la tecnología de nanoformulación ayuda a mantener el inhibidor de proteasa en los glóbulos blancos por más tiempo y que URMC-099 extiende su vida útil aún más.

Gelbard, director del Centro de Desarrollo Neural y Enfermedades de UR, desarrolló URMC-099 para tratar trastornos neurocognitivos asociados al VIH o HAND, la pérdida de memoria y la confusión mental general que afecta a la mitad de todos los pacientes que viven con el VIH. Lo probó con varios inhibidores de proteasa, incluyendo la versión nanoformulada desarrollada por Gendelman, ya que cualquier paciente al que se le recete URMC-099 también estaría tomando terapia antirretroviral. El objetivo era determinar si los fármacos se podían administrar juntos de forma segura. Para sorpresa de Gelbard y Gendelman, URMC-099 aumentó la eficacia del fármaco nanoformulado.

"Nuestra máxima esperanza es que seamos capaces de crear una terapia que se pueda administrar con mucha menos frecuencia que la terapia diaria que se requiere en la actualidad, ", dijo Gelbard." Si un medicamento pudiera administrarse una vez cada seis meses o más, eso aumentaría en gran medida el cumplimiento, reducir los efectos secundarios y ayudar a las personas a controlar la enfermedad, porque no tendrán que pensar en tomar medicamentos todos los días ".