Dos nuevos artículos de investigación refuerzan los beneficios de una nueva terapia que secuestra la propia maquinaria de degradación de proteínas de la célula para destruir las células cancerosas. Los investigadores de Yale informan el 9 de noviembre en la revista Biología química celular .

El nuevo enfoque para el descubrimiento de fármacos, llamadas quimeras dirigidas a la proteólisis o PROTAC, fue desarrollado en el laboratorio de Craig Crews, el profesor Lewis B. Cullman de Molecular, Celular, y biología del desarrollo, profesor de química y farmacología, así como director ejecutivo del Yale Center for Molecular Discovery.

El sistema activa la propia maquinaria de degradación de proteínas de la célula para destruir las proteínas objetivo marcándolas para su eliminación. La mayoría de los medicamentos se basan en la capacidad de las moléculas pequeñas para unirse y bloquear la función de las proteínas que causan enfermedades. pero algunas proteínas son resistentes a tal intervención.

"Este sistema nos ayudará a cambiar el paradigma actual de fármacos de moléculas pequeñas que no se dirige al 75% de las proteínas rebeldes". "dijo Crews, fundador científico de Arvinas LLC, la empresa de biotecnología de New Haven que desarrolla el concepto.

El primer artículo muestra por primera vez que el sistema PROTAC puede apuntar a proteínas RTK mutantes, que se han relacionado con varias formas de cáncer. El segundo artículo demuestra que el sistema PROTAC puede apuntar a proteínas rebeldes con mayor especificidad que los enfoques tradicionales.

George M. Burslem y Blake E. Smith de Yale son los primeros autores del primer artículo. Smith y Daniel P. Bondeson de Yale son los primeros coautores del segundo artículo.