Durante años, los científicos y dietistas han debatido sobre los beneficios para la salud de las grasas alimentarias. Investigación publicada esta semana, sin embargo, muestra que sumarse a las vías naturales de absorción de grasas puede mejorar drásticamente la utilidad de algunos medicamentos.
Uno de los objetivos clave del desarrollo de fármacos ha sido durante mucho tiempo producir una terapia que se pueda tomar por vía oral (por lo tanto, económica y fácil de administrar) y que se absorba tan directa y rápidamente en el torrente sanguíneo como sea posible.
Muchos medicamentos sin embargo, se descomponen en el hígado incluso antes de llegar al torrente sanguíneo. Esto se denomina "metabolismo del primer pasado", por el cual los medicamentos que ingerimos pasan por el intestino y el hígado (donde se produce la degradación) antes incluso de entrar en la sangre.
Los científicos han intentado durante mucho tiempo evitar este proceso, ya que puede evitar que llegue suficiente fármaco al sitio de acción para que sea útil.
Investigadores del Centro ARC de Excelencia en Bio-Nano Ciencia Convergente (CBNS) en Melbourne, Australia, han publicado una tecnología patentada que permite que los medicamentos administrados por vía oral eviten el hígado. Esta tecnología utiliza un sistema de transporte de lípidos natural a nanoescala que administra el fármaco desde el intestino a través del sistema linfático. y directamente al torrente sanguíneo.
La publicación, en la prestigiosa revista europea, Edición internacional Angewandte Chemie , ha sido probado con testosterona en modelos animales, pero, según el profesor Chris Porter, de CBNS, la tecnología tiene el potencial de ser utilizada para una variedad de medicamentos que luchan por pasar por el hígado y llegar a la circulación, así como para fármacos dirigidos al sistema linfático.
Según el profesor Porter, el hígado es un órgano maravilloso para filtrar y proteger al cuerpo de materiales que considera extraños y descomponerlos antes de que puedan ser tóxicos. Si bien esta es una gran ventaja a la hora de proteger al cuerpo de toxinas peligrosas, puede limitar severamente la cantidad de un fármaco que llega al sitio de acción después de la administración oral. "No importa lo buena que sea la droga, necesita ser absorbido (en el torrente sanguíneo) y evitar este metabolismo de primer paso para llegar a la circulación general donde actúa, " él dijo.
El profesor Porter y su equipo del CBNS en el Instituto Monash de Ciencias Farmacéuticas, han estado afinando lo que se llama tecnología pro-drogas. Dirigida específicamente a la absorción del fármaco en el sistema linfático (en lugar de la sangre portal hepática), esta tecnología modifica los fármacos para que imiten químicamente los lípidos de la dieta. A diferencia de la mayoría de los nutrientes, después de la absorción, los lípidos se ensamblan en gotitas de lípidos o lipoproteínas de tamaño nanométrico y se transportan a la circulación a través de la linfa.
Según el profesor Porter, la tecnología pro-fármaco tiene dos beneficios principales. "Primeramente, los linfáticos drenan directamente a la sangre y no pasan por el hígado. Esto puede mejorar drásticamente la eficacia de los medicamentos con problemas de metabolismo de primer paso como la testosterona, " él dijo.
"Segundo, el sistema linfático es una parte clave del sistema inmunológico y ayuda a combatir las enfermedades y regula la respuesta inmunitaria a las infecciones. Por lo tanto, la administración de fármacos directamente a la linfa puede mejorar la utilidad de los fármacos diseñados para estimular el sistema inmunológico para, por ejemplo, combatir el cáncer, o para inhibir el sistema inmunológico para combatir enfermedades autoinmunes como la enfermedad de Crohn ".
Usando testosterona, como fármaco de prueba, los investigadores han descubierto que su nuevo sistema de administración aumenta la absorción del fármaco en los linfáticos intestinales y, en el caso de la testosterona, conduce a niveles en sangre hasta 90 veces más altos que los posibles con el producto comercial actual. "La ventaja de nuestro sistema es que los medicamentos están protegidos de la degradación en el hígado, pero finalmente se liberan cuando alcanzan su sitio de acción". asegurarse de que el medicamento administrado al paciente vaya a donde se supone que debe ir, "Dijo el profesor Porter.
