Las mujeres tienen muchas opciones de anticonceptivos orales que son seguros, eficaz y reversible, pero a pesar de décadas de investigación, los hombres no tienen ninguno. Ahora, científicos informan de un estudio en ratas en ACS ' Revista de química medicinal eso demuestra que finalmente tienen una buena ventaja para una píldora anticonceptiva masculina. Está basado en ouabain, un extracto de planta que los guerreros y cazadores africanos usaban tradicionalmente como un veneno que paraba el corazón en sus flechas.
Dos tipos de plantas africanas producen ouabaína. Los mamíferos también lo producen en sus cuerpos, aunque a niveles más bajos que se cree que ayudan a controlar la presión arterial; los médicos a veces prescriben pequeñas dosis del compuesto para tratar a los pacientes con ataque cardíaco. Ouabain interrumpe el paso de iones de sodio y calcio a través de la proteína de membrana Na, K-ATPasas, que se encuentran en las membranas celulares y están formadas por subunidades de proteínas. Algunas subunidades se encuentran en el tejido cardíaco, pero un tipo de subunidad llamada α4 se encuentra solo en los espermatozoides. Se sabe que esta proteína es fundamental para la fertilidad, al menos en ratones machos. Ouabain se une fuertemente a α4, pero también se une a otros Na, Subunidades de K-ATPasa, aunque menos apretado. Estudios clínicos anteriores han demostrado que la ouabaína frena la fertilidad en los hombres. Sin embargo, La ouabaína en sí no es una opción como anticonceptivo debido al riesgo de daño cardíaco. Entonces Gunda Georg, Gustavo Blanco y sus colegas se propusieron diseñar análogos de ouabaína que tienen muchas más probabilidades de unirse a la proteína α4 en el esperma que a las subunidades que se encuentran en el tejido cardíaco.
Al eliminar un grupo de azúcar de la ouabaína y también reemplazar su grupo lactona con un grupo triazol, los investigadores crearon un derivado que es particularmente bueno para concentrarse en α4 en los espermatozoides de ratas. Una vez atado, interfiere con la capacidad de las células para nadar, que es esencial para su papel en la fertilización de un óvulo, los científicos mostraron. El compuesto no tuvo toxicidad en ratas. Los investigadores dicen que el efecto anticonceptivo debería ser reversible porque la α4 solo se encuentra en los espermatozoides maduros. Eso significa que los espermatozoides producidos después de suspender el tratamiento con el derivado de ouabaína no deberían verse afectados.
